Эналаприл, таблетки по 0,01 г №10*2

АТС

C09A A02 UA/6582/01/01
Инструкция Видео Отзывы

Состав: действующее вещество: 1 таблетка содержит эналаприла малеат 10 мг (0,01 г); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, монокомпонентные.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Эналаприл (эналаприла малеат) – соль малеиновой кислоты эналаприла, производной двух аминокислот, L-аланина и L-пролина.
Механизм действияАнгиотензинпревращающий фермент – пептидиловая дипептидаза, которая катализирует конверсию ангиотензина I в прессорную субстанцию ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который угнетает АПФ. Угнетение АПФ вызывает снижение уровня в плазме крови ангиотензина II, что приводит к увеличению активности ренина плазмы (из-за угнетения негативной обратной связи между активностью ангиотензина II и высвобождением ренина) и уменьшению секреции альдостерона. АПФ является идентичным к кининазе II. Таким образом, эналаприл также может блокировать расщепление брадикинина, сильного вазодепрессорного пептида. Однако значение этого явления для терапевтического эффекта препарата остается невыясненным. Механизм, благодаря которому препарат снижает артериальное давление, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Эналаприл может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией. Применение Эналаприла в случае артериальной гипертензии вызывает снижение артериального давления у пациентов в горизонтальном и вертикальном положениях без существенного увеличения частоты сердечного ритма. Симптоматическая постуральная гипотензия возникает нечасто. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения артериального давления может нуждаться в нескольких неделях терапии. Внезапная отмена препарата не ассоциировалось с быстрым повышением артериального давления. Эффективное угнетение активности АПФ обычно достигается через 2-4 часа после перорального приема разовой дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности обычно наблюдается через 1 час, а пиковое снижение артериального давления достигается через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Но в случае применения в рекомендованных дозах антигипертензивный и гемодинамический эффекты сохранялись по меньшей мере в течение 24 часов. У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение артериального давления обычно сопровождается уменьшением периферического сопротивления артерий с увеличением сердечного выброса и незначительным ускорением сердечного ритма или без такового. После применения препарата увеличивается почечный кровоток; скорость гломерулярной фильтрации не изменяется. Признаков задержки натрия или воды не выявлено. Однако у пациентов с низкими исходными уровнями гломерулярной фильтрации эти уровни повышались. У пациентов с сахарным диабетом или без него с болезнью почек после применения эналаприла наблюдали уменьшение альбуминурии, экскреции с мочой IgG и общего протеина мочи. При совместном приеме с тиазидными диуретиками гипотензивные эффекты препарата Эналаприл по меньшей мере аддитивные. Эналаприл может снизить или предупредить развитие тиазид-индуцированной гипокалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью, которые принимают сердечные гликозиды и диуретики, прием перорального или инъекционного препарата Эналаприл ассоциировался со снижением периферического сопротивления и давления крови. Сердечный выброс увеличивался, а частота сердечных сокращений (обычно увеличенная у пациентов с сердечной недостаточностью) уменьшалась. Также снижалось давление в конечных легочных капиллярах. Улучшалась переносимость физической нагрузки и уменьшалась тяжесть сердечной недостаточности, оцененные по критериям NYHA (New York Heart Association). Эти эффекты сохранялись в течение продолжительного лечения. У пациентов с легкой и умеренной сердечной недостаточностью эналаприл замедлял прогрессирование дилатации/увеличение миокарда и сердечной недостаточности, о чем свидетельствовали сниженные конечный диастолический и систолический объемы левого желудочка и улучшенная фракция выброса. У пациентов с дисфункцией левого желудочка прием эналаприла снижает риск развития инфаркта миокарда и риск госпитализации по поводу нестабильной стенокардии.
Клиническая фармакология у детей. Опыт применения детям с 6 лет с артериальной гипертензией ограничен. У детей с артериальной гипертензией прием эналаприла 1 раз в сутки уменьшает нижнее значение артериального давления в зависимости от дозы. Профиль побочных эффектов у детей не отличается от такового у взрослых пациентов.
Фармакокинетика. Абсорбция. После перорального приема эналаприл быстро всасывается, максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 часа после приема внутрь. Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь таблеток составляет около 60 %. Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте не влияет на всасывание перорального Эналаприла. После всасывания принятый внутрь эналаприл быстро и экстенсивно гидролизируется до эналаприлата, мощного ингибитора АПФ. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 4 часа после приема дозы эналаприла перорально. Эффективный период полувыведения (Т½) эналаприлата после многократного перорального применения составляет 11 часов.
Распределение. В пределах всего диапазона терапевтических концентраций не более 60 % эналаприлата связывается с белками сыворотки крови.
Биотрансформация. За исключением преобразования в эналаприлат, больше не существует никакого доказательства значительного метаболизма эналаприла.
Выведение. Эналаприлат выводится главным образом почками. Главными компонентами в моче является эналаприлат, составляющий около 40 % дозы, и неизмененный эналаприл (около 20 %).
Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается экспозиция к эналаприлу и эналаприлату. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 40-60 мл/мин) AUC эналаприлата в стабильном состоянии была приблизительно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, после введения 5 мг 1 раз в сутки. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) AUC увеличилась приблизительно в 8 раз. При этом уровне почечной недостаточности эффективный период полувыведения эналаприлата удлиняется, а время до стабильного состояния замедляется (см. раздел «Способ применения и дозы»). Эналаприлат можно вывести из общего кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата при диализе составляет 62 мл/мин.

Показания к применению.
– Лечение артериальной гипертензии.
– Лечение клинически выраженной сердечной недостаточности.
– Профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35 %).

Противопоказания.
– Повышенная чувствительность к эналаприлу, к любому вспомогательному веществу или к любому другому ингибитору АПФ.
– Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с применением ингибиторов АПФ.
– Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
– Беременные или женщины, которые планируют забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Не следует применять Эналаприл с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.  Гипотензивная терапия. Сопутствующий прием этих препаратов может усилить гипотензивный эффект эналаприла. Сопутствующий прием с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может дополнительно снизить артериальное давление.
Калийсберегающие диуретики или добавки с калием. Ингибиторы АПФ усиливают вызванную диуретиками потерю калия. Применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорида), а также применение пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к существенному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если приведенные выше средства показаны в связи с гипокалиемией, их следует применять с осторожностью, регулярно определяя уровень калия в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предыдущее лечение диуретиками в больших дозах может привести к снижению объема циркулирующей крови и повышению риска артериальной гипотензии в начале терапии эналаприлом (см. раздел «Особенности применения»). Гипотензивные эффекты можно уменьшить путем прекращения приема диуретика, увеличения объема потребления соли или если начать терапию с низкой дозы эналаприла.
Противодиабетические препараты. Эпидемиологические исследования показали, что совместное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Этот феномен наиболее вероятный в течение первых недель совместного приема и у пациентов с почечной недостаточностью (см. разделы «Особенности применения», «Побочные реакции»).
Литий сыворотки крови. При одновременном применении ингибиторов АПФ и лития сообщали об обратимых повышениях уровня лития в сыворотке и токсичность. Сопутствующий прием ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровни лития в сыворотке крови и повысить риск интоксикации литием. Не рекомендуется прием эналаприла с литием, но если такая комбинация является необходимой для пациента, следует осуществлять тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).
Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/снотворные. Сопутствующий прием определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению артериального давления (см. раздел «Особенности применения»).
Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2-ингибиторы), могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Одновременный прием НПВС, включая ЦОГ-2-ингибиторы, и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ вызывает аддитивный эффект на повышение калия сыворотки крови и может привести к нарушению функции почек. Обычно эти явления обратимые. Изредка возможна острая почечная недостаточность, особенно у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пациентов пожилого возраста или пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, включая тех, кто принимает диуретики). Поэтому такую комбинацию следует вводить с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости и находиться под тщательным контролем функции почек в начале сопутствующей терапии и периодически на протяжении такого лечения.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS). Двойная блокада (например, при добавлении ингибитора АПФ к антагонисту рецептора ангиотензина II) должна ограничиваться только частными случаями с тщательным контролем артериального давления, функции почек и уровней электролитов. У пациентов с установленным атеросклеротическим поражением сосудов, сердечной недостаточностью или диабетом с конечным поражением органов двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы связана с более высокой частотой артериальной гипотензии, бессознательных состояний, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (в том числе с острой почечной недостаточностью) в сравнении с такой же при применении одного препарата, действующего на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Не следует применять Эналаприл с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2) (см. разделы «Противопоказания» или «Особенности применения»).
Препараты золота. Изредка сообщалось о нитритоидных реакциях (симптомы, включающие отек лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию) у пациентов, которые лечились инъекционными препаратами золота (натрия ауротиомалат) и совместно ингибитором АПФ, в том числе эналаприлом.
Симпатомиметики. Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивные эффекты ингибиторов АПФ.
Алкоголь. Спиртное усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и β-блокаторы. Эналаприл можно безопасно применять вместе с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками и β-блокаторами.
Сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина. У пациентов с подтвержденной атеросклеротической болезнью, сердечной недостаточностью или с сахарным диабетом с поражением конечного органа сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина ассоциируется с более высокой частотой появления артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и ухудшением функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с такой же при применении только препарата ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Двойная блокада (например, комбинированием ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) должна ограничиваться индивидуально определенными случаями и сопровождаться тщательным мониторингом функции почек, уровней калия и артериального давления.

Особенности применения. Симптоматическая гипотензия. Симптоматическую гипотензию редко наблюдают у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Эналаприл, симптоматическая гипотензия развивается чаще при гиповолемии, возникающей, например, вследствие терапии диуретиками, ограничения употребления соли, у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также у больных с диареей или рвотой (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»). Симптоматическую гипотензию наблюдали и у пациентов с сердечной недостаточностью, которая сопровождалась или не сопровождалась почечной недостаточностью. Симптоматическая гипотензия развивалась чаще у пациентов с более тяжелыми формами сердечной недостаточности, применяющих высокие дозы петлевых диуретиков, с гипонатриемией или нарушением функции почек. Таким пациентам лечение Эналаприлом следует начинать под наблюдением врача. При изменении дозы Эналаприла и/или диуретика наблюдение должно быть особенно тщательным. Аналогичным образом следует вести наблюдение за пациентами с ишемической болезнью сердца, а также с заболеваниями сосудов мозга, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту. При развитии артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение и, если необходимо, ввести внутривенно физиологический раствор. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме Эналаприла не является противопоказанием для дальнейшего приема, который можно продолжать обычно без осложнений после нормализации артериального давления путем восстановления объема жидкости. У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или сниженным давлением Эналаприл может дополнительно снизить уровень артериального давления. Такая реакция на прием препарата является ожидаемой и обычно не является основанием для прекращения лечения. В случае, если артериальная гипотензия становится резистентной к лечению, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или Эналаприлом.
Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия. Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией выходящего отверстия левого желудочка и обструкцией пути оттока; их приема следует избегать в случае кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции.
Нарушение функции почек. Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 80 мл/мин) начальную дозу эналаприла следует подбирать согласно клиренсу креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы») и в дальнейшем – с ответом на лечение. Для таких пациентов стандартной медицинской практикой является регулярный контроль содержания калия и уровня креатинина. О нарушении функции почек сообщали в связи с приемом эналаприла, что главным образом наблюдалось у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, включая стеноз артерии почек. При своевременном выявлении и соответствующем лечении почечная недостаточность, связанная с терапией эналаприлом, обычно носит обратимый характер. У некоторых пациентов с гипертензией, у которых не было выявлено заболевание почек до начала лечения, эналаприл вместе с диуретиками вызывал незначительное и кратковременное повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может быть необходимым уменьшение дозы и/или отмена диуретика. Эта ситуация повышает вероятность имеющегося стеноза артерии почек (см. раздел «Особенности применения»: Реноваскулярная гипертензия).
Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск артериальной гипотензии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной функционирующей почки лечатся ингибиторами АПФ. Потеря функции почек возможна уже при минимальных изменениях уровня креатинина в сыворотке крови. Таким пациентам лечение следует начинать малыми дозами под тщательным врачебным наблюдением с осторожным титрованием и мониторингом функции почек.
Трансплантация почки. Нет опыта относительно приема препарата Эналаприл пациентам, которые недавно перенесли операцию по трансплантации почки. Поэтому этим пациентам не рекомендовано лечение препаратом Эналаприл.
Печеночная недостаточность. Редко ингибиторы АПФ ассоциировались с синдромом, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует к мгновенному некрозу печени и (иногда) к летальному исходу. Механизм этого синдрома остается невыясненным. Пациенты, которые принимают ингибиторы АПФ и у которых развивается желтуха или заметное повышение ферментов печени, должны прекратить прием ингибитора АПФ и находиться под соответствующим медицинским наблюдением.
Нейтропения/агранулоцитоз. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, сообщалось о появлении нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения возникала редко. Эналаприл следует назначать очень осторожно пациентам с коллагенозом сосудов, проходящих иммуносупресантную терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих осложняющих факторов, особенно если уже существует нарушение функции почек. У некоторых из этих пациентов развивались серьезные инфекции, иногда не отвечающие на интенсивную терапию антибиотиками. При назначении эналаприла таким пациентам рекомендуется периодический мониторинг количества лейкоцитов, а пациенты должны сообщать о любом проявлении инфекции.
Гиперчувствительность/ангионевротический отек. При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. Эналаприла, были описаны единичные случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, возникающего в разные периоды лечения. В этих случаях следует немедленно прекратить лечение Эналаприлом и установить постоянное наблюдение за пациентом, чтобы удостовериться в полном исчезновении симптомов. Только после этого наблюдение можно прекратить. Даже тогда, когда происходит отек только языка без нарушения дыхания, пациенты могут нуждаться в продлении наблюдения, поскольку лечение антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточным. Очень редко сообщалось о летальном исходе из-за ангионевротического отека гортани или отека языка. В случае, если отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани, особенно у пациентов с хирургическими вмешательствами на дыхательных путях в анамнезе, может развиться обструкция дыхательных путей. Когда есть привлечение языка, глотки или гортани к процессу и это может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует немедленно начать соответствующую терапию, включающую подкожное введение раствора адреналина 1:1000 (0,3-0,5 мл) и/или меры для обеспечения проходимости дыхательных путей. У представителей негроидной расы, которые применяли ингибиторы АПФ, чаще возникал ангионевротический отек сравнительно с пациентами других рас. Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, который не связывают с применением ингибиторов АПФ, могут иметь повышенный риск его возникновения и при лечении ингибитором АПФ (см. также раздел «Противопоказания»).
Анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Изредка у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых, развивались анафилактоидные реакции, которые могли быть угрожающими для жизни пациентов. Подобных реакций можно избежать, если до начала гипосенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ. 
Анафилактоидные реакции в течение афереза липопротеидов низкой плотности. Редко у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ в течение афереза липопротеидов низкой плотности с декстрана сульфатом, возникали анафилактоидные реакции, представляющие угрозу жизни. Таких реакций можно избежать путем временного прекращения приема ингибиторов АПФ перед каждым аферезом.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе. У пациентов, находящихся на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например AN 69®) и применяющих одновременно ингибитор АПФ, иногда развивались анафилактоидные реакции. Поэтому для таких пациентов рекомендуется рассмотреть вопрос о применении диализных мембран другого типа или гипотензивного средства другой группы.
Гипогликемия. Пациентам с сахарным диабетом, принимающим пероральные антидиабетические препараты или инсулин и начинают терапию ингибитором АПФ, следует рекомендовать тщательно проверять уровень сахара в крови, особенно на протяжении первых нескольких месяцев сопутствующего применения (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").
Кашель. Сообщалось о возникновении кашля при лечении ингибиторами АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный стойкий характер и прекращается после отмены препарата. Кашель вследствие лечения ингибитором АПФ необходимо учитывать при дифференциальной диагностике кашля.
Проведение хирургических операций/анестезия. Во время больших хирургических операций или при анестезии с применением препаратов, вызывающих артериальную гипотензию, эналаприл блокирует образование ангиотензина II вторично до компенсаторного высвобождения ренина. Если при этом развивается артериальная гипотензия, которую можно объяснить этими механизмами взаимодействия, она корректируется путем увеличения объема жидкости.
Гиперкалиемия. На протяжении лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, у некоторых пациентов наблюдалось повышение уровня калия в крови. Риск возникновения гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной недостаточностью, с ухудшенной функцией почек, возрастом > 70 лет, с сахарным диабетом, транзиторными состояниями, в частности обезвоживанием, острой сердечной декомпенсацией, метаболическим ацидозом и сопутствующим приемом калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорида); при использовании пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий; а также у пациентов, принимающих другие препараты, вызывающие повышение калия в крови (например гепарин). В частности, прием калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, пациентами с нарушением функции почек может привести к значительному повышению уровня калия в крови. Гиперкалиемия может вызвать серьезные, иногда летальные аритмии. Если сопутствующий прием эналаприла и любого из вышеупомянутых препаратов считается необходимым, их следует применять с осторожностью, регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Литий. Обычно комбинация лития и эналаприла не рекомендована (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина. Комбинирование ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II нужно ограничить индивидуально определенными случаями, сопровождающимися тщательным мониторингом функции почек, уровней калия и артериального давления (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Лактоза. Эналаприл содержит лактозу, и поэтому пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат. Эналаприл содержит менее чем 100 мг лактозы в таблетке.
Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Лекарственное средство не должно применяться беременными или женщинами, которые планируют забеременеть. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных (см. раздел «Противопоказания»). Ингибиторы АПФ при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) или неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если прием ингибиторов АПФ происходил на протяжении II триместра беременности, рекомендовано ультразвуковое обследование почек и черепа. За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ, нужно тщательно наблюдать с целью выявления у них артериальной гипотензии.
Кормление грудью. Ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют об очень низких концентрациях в грудном молоке (см. раздел «Фармакокинетика»). Хотя такие концентрации и считаются клинически незначимыми, применение препарата Эналаприл не рекомендуется во время кормления грудью недоношенных и грудных детей в первые несколько недель после рождения, поскольку существует гипотетический риск эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и почек, а также из-за недостаточного опыта в этом вопросе. В случае старших грудных детей применение препарата Эналаприл в период кормления грудью может рассматриваться, если лечение необходимо для матери, а за ребенком будут наблюдать относительно появления любых побочных эффектов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При управлении автотранспортом или другими механизмами следует принять во внимание возможное развитие головокружения или повышенной утомляемости. 

Способ применения и дозы. Прием пищи не влияет на всасывание таблеток Эналаприл. Дозировку нужно подбирать индивидуально в соответствии с состоянием каждого пациента (см. раздел «Особенности применения») и реакцией артериального давления в ответ. Таблетку 10 мг следует глотать целой, не допуская разламывания. Если пациенту необходимо лечение дозами препарата меньше 10 мг, следует использовать препарат с меньшим дозированием.
Артериальная гипертензия. Доза препарата составляет от начальной 5 мг* (*использовать в соответствующей дозировке) до максимальной 20 мг в зависимости от степени артериальной гипертензии и состояния пациента (см. ниже). Эналаприл принимать 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени рекомендуемая начальная доза составляет 5*-10 мг. У пациентов с очень активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (например с реноваскулярной гипертензией, нарушением солевого и/или жидкостного баланса, декомпенсацией сердечной функции или тяжелой артериальной гипертензией) возможно чрезмерное снижение артериального давления после приема начальной дозы. Таким пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг* или ниже, а начало лечения должно проходить под наблюдением врача. Предыдущее лечение высокими дозами диуретиков может привести к дефициту жидкости и риску возникновения артериальной гипотензии в начале терапии эналаприлом. Для таких пациентов рекомендуется начальная доза 5 мг* или ниже. По возможности лечение диуретиками нужно прекратить за 2-3 дня до начала лечения препаратом Эналаприл. Следует проверять функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Обычная поддерживающаяся доза – 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная поддерживающаяся доза составляет 40 мг в сутки.
Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка. Для лечения клинически выраженной сердечной недостаточности Эналаприл применять вместе с диуретиками и, при необходимости, препаратами наперстянки или бета-блокаторами. Начальная доза Эналаприла для пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2,5 мг*, при этом применение препарата необходимо проводить под тщательным врачебным контролем для того, чтобы установить первичное влияние препарата на артериальное давление. В случае отсутствия эффекта или после соответствующей коррекции симптоматической гипотензии, возникшей в начале лечения Эналаприлом сердечной недостаточности, дозу следует постепенно повышать до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которую следует назначать однократно или разделять на два приема в зависимости от того, что лучше переносит пациент. Выбор дозы рекомендовано осуществлять в течение 2-4 недель. Подобный терапевтический режим эффективно уменьшает показатели летальности пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки за два приема.
Предлагаемая титрация дозы Эналаприла для пациентов с сердечной недостаточностью/ бессимптомной дисфункцией левого желудочка

 Неделя

 Доза, мг/сутки

 Неделя 1

 с 1-го по 3-й день: 2,5 мг/сутки за 1 прием
 с 4-ого по 7-й день: 5 мг/сутки за 2 приема

 Неделя 2

 10 мг/сутки за 1 или 2 приема

 Неделя 3 и 4

 20 мг/сутки за 1 или 2 приема

С осторожностью следует применять препарат пациентам с нарушением функции почек или тем, кто принимает диуретики (см. раздел «Особенности применения»). Как до, так и после начала лечения Эналаприлом нужно осуществлять тщательный контроль артериального давления и функции почек (см. раздел «Особенности применения»), поскольку сообщалось об артериальной гипотензии и (более редко) дальнейшей почечной недостаточности. Пациентам, принимающим диуретики, по возможности следует уменьшить дозу до начала лечения препаратом Эналаприл. Развитие артериальной гипотензии после начальной дозы Эналаприла не означает, что гипотензия будет сохраняться при продолжительном лечении, и не свидетельствует о необходимости прекращения приема препарата. Следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек.
Дозировка при почечной недостаточности. В общем должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или уменьшена дозировка препарата.

 Состояние почек

 Клиренс креатинина (CrCL), мл/мин

 Начальная доза, мг/сутки

Незначительные нарушения

30 < CrCL < 80 мл/мин

5-10 мг

Умеренные нарушения

10 < CrCL < 30 мл/мин

2,5 мг

Выраженные нарушения. Обычно такие больные находятся на гемодиализе

CrCL < 10 мл/мин

2,5 мг в дни диализа

Cм. раздел «Особенности применения»: пациенты, находящиеся на гемодиализе. Эналаприл удаляется путем гемодиализа. Коррекцию дозирования в дни, когда гемодиализ не проводится, необходимо осуществлять в зависимости от уровня артериального давления. 
Пациенты пожилого возраста. Дозу следует корректировать в зависимости от функции почек (см. раздел «Особенности применения»).
Дети с артериальной гипертензией возрастом от 6 лет. Опыт клинического применения Эналаприла детям с артериальной гипертензией ограничен (см. разделы «Особенности применения», «Фармакодинамика», «Фармакокинетика»). Детям, которые могут глотать таблетки, дозу следует назначать индивидуально, в соответствии с состоянием пациента, реакцией артериального давления в ответ на лечение и массы тела пациента. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг* для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела ≥ 50 кг. Эналаприл принимать 1 раз в сутки. Дозирование следует корректировать в зависимости от нужд до максимального 20 мг в сутки для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 40 мг для пациентов с массой тела ≥ 50 кг (см. разделы «Особенности применения» и «Дети»). Эналаприл не рекомендован для новорожденных и детей с уровнем гломерулярной фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м 2 из-за отсутствия данных.

Дети. Применять детям с 6 лет. Эналаприл не рекомендован новорожденным и детям с уровнем гломерулярной фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2 из-за отсутствия данных.

Передозировка. Существуют ограниченные данные относительно передозировки препарата. Основными признаками передозировки, согласно имеющимся данным, является выраженная артериальная гипотензия, начинающаяся приблизительно через 6 часов после приема препарата и совпадает с блокадой системы ренин-ангиотензин, и ступор. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторами АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитный дисбаланс, почечную недостаточность, гипервентиляцию легких, тахикардию, ускоренное сердцебиение, брадикардию, головокружение, тревожность и кашель.

Для лечения передозировки рекомендуются внутривенные инфузии изотонического раствора. При появлении артериальной гипотензии пациента нужно положить в горизонтальное положение. Можно рассмотреть необходимость инфузий ангиотензина II и/или внутривенного введения катехоламинов. Если препарат был принят недавно, рекомендуются мероприятия по элиминации эналаприла малеата (такие как искусственная рвота, промывание желудка, прием абсорбентов и натрия сульфата). Эналаприлат может быть удален из системного кровообращения путем гемодиализа (см. раздел «Особенности применения»: Пациенты, которые находятся на гемодиализе). При брадикардии, резистентной к терапевтическим средствам, показана терапия с помощью кардиостимулятора. Следует постоянно контролировать важные показатели жизнедеятельности, концентрации электролитов и уровень креатинина в сыворотке крови.

Побочные реакции. При применении Эналаприла в большинстве случаев побочные эффекты были незначительными, имели временный характер и не требовали отмены терапии.
Со стороны системы крови: анемия (включая апластическую и гемолитическую), нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные болезни.
Со стороны эндокринной системы: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Метаболические нарушения: гипогликемия (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны нервной системы и психики: депрессия, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии, вертиго, нарушения сна, аномальные сновидения. 
Со стороны органов зрения: затуманенное зрение. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, боль за грудиной, нарушение ритма, стенокардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, ускоренное сердцебиение, инфаркт миокарда или инсульт, возможно, в следствие чрезмерного снижения давления у пациентов с высоким риском (см. раздел "Особенности применения"), феномен Рейно.
Со стороны гепатобилиарной системы: печеночная недостаточность, гепатит гепатоцеллюлярный или холестатический, гепатит, включая некроз, холестаз (включая желтуху). 
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм/астма, легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония. 
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, абдоминальная боль, изменение вкуса, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептические язвы, стоматит/афтозные язвы, глоссит, ангионевротический отек кишечника. 
Со стороны кожи и подкожных тканей: высыпания, гиперчувствительность/ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани (см. раздел «Особенности применения»), повышенное потовыделение, зуд, крапивница, алопеция, множественная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия. 

Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, включающего некоторые или все из таких проявлений как: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЕ), эозинофилия и лейкоцитоз. Как побочные эффекты могут также возникать высыпания, фотосенсибилизация и другие реакции со стороны кожи.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, олигурия.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения и нарушения условий введения: астения, повышенная утомляемость, мышечные судороги, приливы, звон в ушах, ощущение дискомфорта, лихорадка.
Изменения лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение креатинина в сыворотке крови, повышение мочевины в крови, гипонатриемия, повышение ферментов печени, повышение билирубина в сыворотке крови.

Срок годности. 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25º С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту. 

 

 

Добавить отзыв

Заполните пожалуйста все поля и нажмите кнопку “Отправить отзыв”